Вадим Юрьевич Майоров
Легальные вещества для здоровья и активной жизни. Часть II. Синтетические вещества и препараты
Оксирацетам
Оксирацетам является нейротрофическим препаратом, использующимся для лечения деградации функции мозга. Этот ноотропный препарат улучшает использование глюкозы в мозге, способствует синтезу белков и нуклеиновых кислот, обеспечивает защитный эффект при цереброваскулярном повреждении.
Биологическое действие
Улучшение функционирования головного мозга.
Исследование Wang et al., 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25267587] показало, что оксирацетам подавляет апоптоз (гибель) клеток в тканях мозга и облегчает восстановление неврологических функций. В других работах данный препарат улучшил способности к обучению и памяти у крыс с сосудистой деменцией [Chen et al., 2015. URL: https://www.europeanreview.org/article/8653] и обеспечивал восстановление когнитивных нарушений при гипоперфузии мозга у экспериментальных животных [Yao et al., 2016. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27741481]. В экспериментальной работе «Oxiracetam or fastigial nucleus stimulation reduces cognitive injury at high altitude», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5651378/] оксирацетам способствовал предотвращению когнитивной дисфункции, вызванной пребыванием на высоте свыше 4000 м над уровнем моря. Клиническое исследование «Nerve growth factor in combination with Oxiracetam in the treatment of Hypertensive Cerebral Hemorrhage», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5857033/] продемонстрировало, что оксирацетам эффективен при гипертензивном церебральном кровоизлиянии.
Показания к применению
Нарушения памяти, расстройства сна, снижение когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Для улучшения памяти и когнитивных возможностей: 800 мг 3 раза в день.
Побочные эффекты
Прием оксирацетама может увеличить время засыпания.
Пирацетам
Пирацетам является синтетическим производным важного нейротрансмиттера головного мозга гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Этот препарат появился на рынке в 1971 как первое ноотропное средство, действующее на когнитивную функцию, не вызывая седации или стимуляции. Далее было установлено, что пирацетам влияет на нейрональные и сосудистые функции, при этом, сосудистые эффекты являются как периферическими, так и центральными. Это означает, что клиническая польза данного лекарственного средства выходит за рамки ноотропа. В настоящее время пирацетам показан при головокружении, дислексии (нарушение способности к обучению чтению), кортикальной миоклонии (внезапные судороги) и возрастных когнитивных расстройствах.
Биологическое действие
Нейротрансмиттерный и нейропротекторный эффект.
Пирацетам оказывает важное влияние на передачу сигналов в головном мозге, влияя на холинергическую, серотонинергическую, норадренергическую и глутаматергическую системы. Также данный препарат оказывает выраженный защитный эффект на нейроны и сосуды головного мозга. Например, в эксперименте «Pharmacokinetic study of piracetam in focal cerebral ischemic rats», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28916907] пирацетам значительно уменьшал объем инсульта (на 35,77%), вызванный окклюзией средней мозговой артерии у подопытных животных. В работе Batysheva T.T. et al., 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19140003] этот препарат оказал положительный эффект на интеллектуальные способности, память и концентрацию у людей с прогрессирующим и хроническим нарушением кровообращения в мозге.
Улучшение памяти.
Одним из послеоперационных осложнений являются когнитивные нарушения. В исследовании «Piracetam improves children's memory after general anaesthesia», 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19517672] оценивалось влияние анестезии и пирацетама на память у детей. Результаты показали, что анестезия серьезно влияет на все когнитивные показатели, но особенно страдает долговременная память. Прием пирацетама существенно снижал негативное действие наркоза. В экспериментальной работе «Piracetam inhibits ethanol (EtOH)-induced memory deficit by mediating multiple pathways», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28912059] мышей содержали в условиях хронической алкогольной интоксикации, что значительно ухудшало память животных. Прием пирацетама защищал нейроны гиппокампа от этанольной нейротоксичности и снижал дефицит памяти.
Улучшение когнитивных возможностей в пожилом возрасте.
Метаанализ 19-ти двойных слепых, плацебоконтролируемых исследований «Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment», 2002 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12006732] по оценке влияния пирацетама на функциональное состояние мозга пожилых людей, страдающих деменцией или когнитивными нарушениями показал, что данный препарат существенно улучшает данные нейродегенеративные состояния.
Другие значимые эффекты.
Пирацетам улучшает состояние при инсульте, сердечной недостаточности, депрессии, шизофрении, воспалении, нарушении слуха, эпилепсии и тромбозе.
Показания к применению
Нарушения памяти, когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза пирацетама для взрослых составляет 1200-4800 мг/сут. Самая большая эффективная доза составляет 1600 мг, взятых три раза в день в общей сложности 4 800 мг.
Побочные эффекты
В редких случаях возможны тревожность, бессонница, перевозбуждение.
Прамирацетам
Прамирацитам ― это препарат, подобный пирацетаму. Исследования показали его положительное действие на память и познавательные способности.
Биологическое действие
Улучшение работы головного мозга.
Исследования этого препарата показали, что прамирацетам уменьшает индуцированную лекарствами амнезию у молодых и пожилых людей, улучшает память и когнитивные способности при травмах головы [Mauri M. et al., 1994. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15374306]. У мышей этот препарат увеличивал исследовательскую активность.
Показания к применению
Нарушения памяти, когнитивных способностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная ежедневная доза прамирацетама составляет 1200 мг.
Побочные эффекты
Прамирацетам подавляет синтез стероидов в организме.
Натрия бикарбонат (Сода пищевая)
Пищевая сода (NaHCO3) является повсеместно распространенным пищевым ингредиентом и лекарством. Соду добавляют при приготовлении хлеба и выпечки. Ее мощные нейтрализующие свойства используются при повышенной кислотности желудка и изжоге. Некоторые виды зубной пасты содержат бикарбонат натрия из-за способности бороться с кариесом и устранять неприятный запах.
Биологическое действие
Улучшение здоровья зубов.
Бикарбонат натрия по своей сути является абразивом, который полирует и удаляет пятна с зубной эмали. Его очищающие и отбеливающие свойства наиболее востребованы людьми, часто употребляющими кофе, чай и вино. Неприятный запах изо рта обычно вызван бактериями, находящимися на зубах. Бикарбонат натрия не только удаляет эти бактерии, но и устраняет неприятный запах [Tooth Whitening: What We Now Know, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4058574/]. Результаты рандомизированных контролируемых исследований, представленные в публикации «Enhancement of plaque removal efficacy by tooth brushing with baking soda dentifrices», 2008 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19278079] с участием 270 человек показали, что средства гигиены полости рта, содержащие бикарбонат натрия, лучше всего удаляют зубной налет при чистке зубов.
Улучшение физической работоспособности.
Прием бикарбоната натрия улучшает восстановление после физических нагрузок. В рандомизированном контролируемом исследовании «Sodium bicarbonate supplementation prevents skilled tennis performance decline after a simulated match», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2978121/], теннисисты, потреблявшие бикарбонат натрия, испытывали меньшую усталость после соревновательного матча. Прием пищевой соды в исследовании «Sodium bicarbonate ingestion and boxing performance», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19625976] повышал эффективность проведения поединка у боксеров. Метаанализ Carr A.J. et al., 2011 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21923200] показал, что пероральный прием бикарбоната натрия приводит к умеренному увеличению работоспособности на 1,7% уже при дозе 0,3 г/кг массы тела. Благоприятный эффект этого соединения на физические возможности также подтвердил Peart D.J. et al., 2012 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22505127/] в метаанализе 40 рандомизированных клинических испытаний с участием 395 человек.
Улучшение работы почек.
При хронических заболеваниях почек, они неспособны должным образом фильтровать кровь, что вызывает накопление токсинов в плазме и повышение кислотности. Исследование «Bicarbonate supplementation slows progression of CKD and improves nutritional status», 2009 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2736774/] продемонстрировало, что бикарбонат натрия замедлял скорость прогрессирования почечной недостаточности и улучшал статус питания у больных с хроническими заболеваниями почек. Эти данные были подтверждены в более поздней работе « Effect of bicarbonate supplementation on renal function and nutritional indices in predialysis advanced chronic kidney disease », 2014 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4297707/].
Лечение ацидоза.
Ацидоз ― это сдвиг кислотно-основного равновесия организма в сторону повышения кислотности. Это состояние может возникнуть из-за многих факторов, включая накопление в организме органических кислот и метаболических нарушений. Прием бикарбоната натрия способен нейтрализовать высокую кислотность в ряде патологических состояний. Например, в статье Ghadimi K. et al., 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4971973/] указывается, что введение NaHCO3 является стандартным действием при лечении метаболического ацидоза после глубокой гипотермической остановки кровообращения во время хирургических операций на аорте. В публикации «Sodium bicarbonate on severe metabolic acidosis during prolonged cardiopulmonary resuscitation», 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5949471/] показано, что использование бикарбоната натрия улучшает кислотно-основное состояние во время сердечно-легочной реанимации.
Противораковое действие.
Внеклеточный кислотно-щелочной баланс (рН) многих опухолей является кислым в результате гликолитического метаболизма и плохой перфузии. Кислотность способствует инвазии и повышает метастатический потенциал. Опухолевая кислотность может быть снижена путем системного введения щелочного агента, такого как бикарбонат натрия [Investigating mechanisms of alkalinization for reducing primary breast tumor invasion, 2013. Investigating Mechanisms of Alkalinization for Reducing Primary Breast Tumor Invasion]. В работе McCarty M.F., 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23916956] показано, что пероральный прием бикарбоната натрия имеет высокий потенциал для снижения агрессивности некоторых видов рака. Авторы исследования «NaHCO3 enhances the antitumor activities of cytokine-induced killer cells against hepatocellular carcinoma HepG2 cells», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27899977] подчеркивают, что NaHCO3 усиливает противоопухолевую активность в отношении клеток гепатоцеллюлярной карциномы, в связи с чем онкологам настоятельно рекомендуется назначать больным пить раствор пищевой соды.
Другие значимые эффекты.
Бикарбонат натрия помогает лечить гиперкалиемию, улучшает чувствительность к инсулину, снижает рост микробов, улучшает здоровье кожи и способствует сжиганию жира.
Показания к применению
Изжога, повышение кислотности крови.
Рекомендуемая суточная доза
Оптимальная суточная доза пищевой соды в виде водного раствора составляет 500 мг.
Побочные эффекты
Высокие дозы пищевой соды могут нарушить кислотно-щелочной баланс организма и вызвать тошноту, рвоту, боли в животе.
Сульбутиамин
Синтетический препарат сульбутиамин был разработан в 60-е годы XX века для лечения дефицита тиамина (витамин В1) и представляет собой две связанные молекулы витамина В1.Сульбутиамин более легко, чем данный витамин, пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает в мозг, увеличивая в нем содержание тиамина. Также повышается активность дофамина и глутамата в областях головного мозга, ответственных за принятия решений. Возрастает внимание и настроение, посредством увеличения глутатиона снижается гибель нейронов, растет потребление энергии в мозге и формирование памяти.
Биологическое действие
Снижение усталости и повышение работоспособности.
Ученые выяснили, что прием сульбутиамина дает дополнительную энергию для организма. В исследовании Shah S.N., 2003 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14710977] с участием 1772 человек, страдающих хронической усталостью, прием сульбутиамина 200 мг два раза в день в течение двух недель обеспечивал значительное повышение настроения и энергии. Усталость является наиболее частым симптомом у больных рассеянным склерозом. В работе «Sulbutiamine shows promising results in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28755683] людям, имеющим данную патологию, давали 400 мг сульбутиамина перорально один раз в день в течение двух месяцев. Это привело к существенному снижению повседневной усталости, физического и психо-эмоционального спада.
Улучшение памяти.
Результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования Ollat H. et al., 2007 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17675917] показали, что сульбутиамин способен восстанавливать память у людей с болезнью Альцгеймера.
Другие значимые эффекты.
Сульбутиамин улучшает сексуальную активность, симптомы рассеянного склероза, пищеварение, а также проявляет антиоксидантные свойства.
Показания к применению
Недостаток витамина В1, нарушения памяти, когнитивных возможностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза сульбутиамина составляет 200-600 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.
Побочные эффекты
Побочные эффекты нечасты и включают в себя слабо выраженные кожные аллергические реакции, легкое возбуждение и головные боли [R].
Фенилпирацетам
Фенилпирацетам является ноотропным препаратом, входящим в число других рацетамов. Подобно его предшественнику пирацетаму, фенилпирацетам улучшает память и когнитивные возможности, однако данное соединение в 30-60 раз более мощное. По существу, молекулу пирацетама соединили с фенильной группой, что увеличило его биодоступность и способность проходить через гематоэнцефалический барьер. По этой причине фенилпирацетам набирает популярность среди людей, нуждающихся в ноотропах. В России данный препарат известен под названием Фенотропил.
Биологическое действие
Улучшение функционирования мозга.
Учеными установлено, что фенилпирацетам усиливает восстановление и выживание крыс после ишемии (нехватка кровотока) головного мозга [Tiurenkov I.N., 2007. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17523446]. В рандомизированном контролируемом исследовании «Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients», 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21626817] у людей, перенесших инсульт, после года лечения фенилпирацетамом существенно улучшалось функционирование головного мозга. В работе «The phenotropil treatment of the consequences of brain organic lesions», 2005 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16447562] фенилпирацетам улучшал когнитивные способности и память после одного месяца лечения у людей с энцефалопатией. Эксперимент «Identification and evaluation of the neuroleptic activity of phenotropil», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23994920] показал, что фенилпирацетам способен уменьшать тревогу и депрессию у крыс и мышей с вызванным фармпрепаратами психозом. Аналогичным образом, лечение фенилпирацетамом в течение 12 недель уменьшало тревожность у людей с сердечными заболеваниями и депрессивными расстройствами [Medvedev V. E. et al., 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25403298].
Другие значимые эффекты.
Фенилпирацетам снижает симптомы депрессии, эпилепсии, хронической усталости, гипотиреоза, а также способен повысить иммунитет и нормализовать массу тела.
Показания к применению
Нарушение памяти, когнитивных способностей.
Рекомендуемая суточная доза
Стандартная доза фенилпирацетама составляет 100-200 мг 2-3 раза в день.
Побочные эффекты
При приеме фенилпирацетама возможно возникновение головных болей, бессонницы, раздражительности.
Хлористоводородная кислота (Соляная кислота, Acidum Hydrochloricum)
Добавки соляной кислоты применяют при недостаточности ее выработки в желудке.
Биологическое действие
Для нормальной работы желудка в нем должен поддерживаться определенный уровень рН, который обеспечивается выработкой соляной кислоты. При нарушении кислотности функция желудка может быть нарушена. В работе «Gastric reacidification with betaine HCl in healthy volunteers with rabeprazole-induced hypochlorhydria», 2013 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3946491/] здоровым добровольцам путем введения соответствующих препаратов (Рабепразол) повысили рН желудка до значений, выходящих за пределы физиологического диапазона. После этого им давали препарат соляной кислоты (Betaine HCl), что приводило к резкому снижению рН до нормальных значений.
Симптомы дефицита
Признаком недостатка соляной кислоты является повышение рН желудка, длительные отрыжки после еды, постоянные инфекционные поражения желудочно-кишечного тракта, диарея, непереваренная пища в стуле, анемия.
Рекомендуемая суточная доза
При диагностике рН желудка > 4 показан прием 1500 мг HCl на 100 мл воды перорально в течение 15 минут.
Побочные эффекты
Противопоказан прием при язве желудка.
Хлорогеновая кислота
Хлорогеновая кислота представляет собой полифенольное соединение, обнаруженное в кофейных зернах, яблоках, грушах, баклажанах, картофеле, помидорах, клубнике и чернике. Исследования показали, что это вещество имеет важное значение для здоровья и используется для снижения артериального давления, избыточной массы тела, уменьшения окислительного стресса и уровня глюкозы в крови.
Биологическое действие
Улучшение метаболического статуса.
Ожирение является основной причиной метаболического синдрома, при этом единого лечения этого заболевания на сегодняшний день не разработано. В этой связи с каждым годом возрастает интерес к веществам, оказывающим лечебное действие. Исследования на животных показали, что хлорогеновая кислота способна эффективно снижать избыточную массу тела. В работе Cho A.S. et al., 2010 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20064576] добавление в рацион животных на высокожировой диете хлорогеновой кислоты существенно снижало массу тела, висцеральный (вокруг внутренних органов) жир, уровень триглицеридов и холестерина. Исследования на людях показали сходный эффект. В работе Thom E., 2007 [http://journals.sagepub.com/doi/pdf/10.1177/147323000703500620] люди с избыточным весом в течение 12 недель потребляли в день пять чашек обычного кофе, либо кофе Slender, обогащенного хлорогеновой кислотой. В конце исследования лица, из второй группы продемонстрировали значительное снижение веса (-5,4 кг), при этом 80% за счет потери жировых отложений. По мнению доктора Yamagata K., 2018 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5836016/] хлорогенная кислота может оказывать защитное действие в отношении факторов риска метаболического синдрома за счет своих антиоксидантных свойств, а также посредством улучшения функции эндотелия и повышения активности эндотелиальной синтазы оксида азота, обеспечивающего снижение сосудистого тонуса.
Другие значимые эффекты.
Хлорогеновая кислота обеспечивает улучшение настроения, проявляет антибактериальную и противораковую активность, снижает окислительный и воспалительный стресс, а также обладает нейропротекторным эффектом.
Симптомы дефицита
Не выявлены.
Рекомендуемая суточная доза
Оптимальная дозировка хлорогеновой кислоты в виде биодобавок составляет 120-300 мг перорально.
Побочные эффекты
Сведений о побочных эффектах хлорогеновой кислоты нет, однако сообщалось об аллергии на ее природный источник ― экстракт зеленого кофе.
Холина альфосцерат (Альфа-глицерофосфохолин, Alpha GPC)
Alpha-GPC представляет собой биодобавку, содержащую холин, прием которой обоснован в ситуациях, требующих существенного повышения его уровня в организме. Кроме холина другое вещество этого препарата ― глицерофосфат участвует в поддержании структуры клеточных мембран. Пероральный прием Alpha-GPC обычно осуществляется с целью нейрометаболической стимуляции и повышения когнитивных функций.
Биологическое действие
Улучшает память и когнитивные функции
В работе, опубликованной в 2017 году в журнале Brain Research [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27765578] показано, что введение Alpha-GPC улучшает память и когнитивные функции при инсульте, болезни Альцгеймера и эпилепсии.
Другие значимые эффекты.
Alpha-GPC положительно влияет на метаболизм железа, уровень гормона роста, процессы перекисного окисления липидов.
Симптомы дефицита
Нарушение когнитивных функций.
Рекомендуемая суточная доза
Препарат Alpha-GPC содержит около 40% холина, таким образом 1000 мг составляет около 400 мг холина. Исследования на животных показывают, что адекватная дозировка составляет 300-600 мг/кг, что соответствует 48-96 мг/кг для человека.
Побочные эффекты
Исследования по оценке токсичности на животных показали, что доза 1000 мг/кг у крыс приводила к небольшой потере веса и снижению потребления пищи. У людей побочные эффекты проявлялись нарушением работы пищеварительного тракта, диареей, бессонницей.
Цетилмиристолеат (цис-9-цетилмиристолеат, CMO)
CMO представляет собой природный комплекс жирных кислот, существующий в форме олеата. Он был впервые извлечен в Национальном институте здоровья Швейцарии из суставов мышей-альбиносов, устойчивых к артриту. Последующие исследования на животных и клинические испытания показали, что CMO снижает суставную боль и способствует предотвращению разрушения суставов путем снижения воспаления, подавления циклооксигеназ и уменьшения генерации болевых медиаторов (простагландин, лейкотриен).
